12.4 KB · ⇊ 5 parts · ⤓ Micron 12.4 KB · ⤓ HTML 31.3 KB

top

Il mwcgdrospirenone è un farmaco mwcwprogestinico (agonista progestinico di mwdaquarta generazione) usato nei mwdqmwdgcontraccettivi orali combinati (COCs) e nella mwdwterapia ormonale sostitutiva post-mweamenopausale in combinazione con il 17-β-mweqestradiolo. Si differenzia dagli altri progestinici di natura sintetica per caratteristiche farmacologiche più simili al progesterone naturale; possiede inoltre proprietà di tipo anti-mwegmineralcorticoidee (attività mwewdiuretica simile a quella dello mwfaspironolattone), contrasta l'attività stimolante dell'mwfqestrogeno nel sistema mwfgrenina-mwfwangiotensina-mwgaaldosterone e non possiede caratteristiche mwgqandrogenizzanti.cite-ref-2[2]

A tutto il 2013, in mwhwItalia, sono in commercio diverse pillole anticoncezionali contenenti drospirenone, differenti tra loro per il rapporto quantitativo con l'estrogeno (mwiaetinilestradiolo). Tra queste:

• mwiwAliane ®, Bayer: etinilestradiolo 0,02mwja mg, drospirenone 3mwjq mg, 21 compresse

• mwjwEloine ®, Bayer: etinilestradiolo 0,02mwka mg, drospirenone 3mwkq mg, 28 compresse (ciclo esteso)

• mwkwYarina ®, Bayer: etinilestradiolo 0,03mwla mg, drospirenone 3mwlq mg, 21 compresse

• mwlwYasmin ®, Bayer: etinilestradiolo 0,03mwma mg, drospirenone 3mwmq mg, 21 compresse

• mwmwYasminelle ®, Bayer: etinilestradiolo 0,02mwna mg, drospirenone 3mwnq mg, 21 compresse

• mwnwYaz ®, Bayer: etinilestradiolo 0,02mwoa mg, drospirenone 3mwoq mg, 28 compresse

• Farmacocinetica

• Farmacodinamica

• Effetti avversi

• Note

• Bibliografia

• Voci correlate

• Altri progetti

Il drospirenone contenuto in compresse e assunto per via orale viene assorbito rapidamente a causa della sua lipofilia nel primo tratto gastrointestinale (mwpqstomaco, mwpgduodeno ed mwpwintestino tenue). La mwqabiodisponibilità del farmaco è ottima, il mwqqlegame alla proteine plasmatica supera il 97% (non si lega tuttavia alle globuline leganti gli ormoni sessuali) . Il drospirenone viene metabolizzato estesamente dal mwqgfegato, in parte attraverso il mwqwCYP3A4. I prodotti del metabolismo epatico vengono escreti tramite urine e bile.

Il drospirenone mima l'azione fisiologica del mwrwprogesterone e, in combinazione con l'estrogeno (che previene la mwsametrorragia), inibisce il picco pre-ovulatorio dell'mwsqLH, impedendo l'mwsgovulazione e ostacolando il fisiologico trofismomwswendometriale. Inoltre, analogamente allo spironolattone, contrasta l'azione salino-idroritentiva dell'mwtaaldosterone con blando effetto diuretico.cite-ref-3[3] Differentemente dai progestinici di prima e seconda generazione, non mostra azioni mwuqvirilizzanti.

Come per tutti gli estroprogestinici, l'assunzione di estroprogestinici contenenti drospirenone è correlata ad un rischio maggiore di sviluppo di malattia mwvqtrombomwvgembolica e deve essere associata a modifiche dello stile di vita che riducano il rischio cardiovascolare complessivo (sospensione del fumo di sigaretta e identificazione dei soggetti con trombofilia genetica od acquisita); deve essere comunque ricordato che le donne che assumono estroprogestinici contenenti drospirenone hanno un rischio tromboembolico 2-3 volte maggiore rispetto alle donne che assumono pillole contenenti mwvwlevonorgestrel, un progestinico di seconda generazione,cite-ref-4[4]cite-ref-5[5]cite-ref-6[6] anche se sono necessari ulteriori studi per quantificare l'esatto rischio relativo.cite-ref-bmj11-7-0[7]

Il drospirenone possiede inoltre un precipuo effetto mwaqiperpotassiemizzante e non dovrebbe essere assunto insieme a diuretici risparmiatori di potassio (mwagcanrenoato di potassio, mwawspironolattone), integratori di potassio, mwbaeparina, mwbqACE inibitori o mwbgsartani.

Altri effetti avversi comuni ad altri estroprogestinici sono: nausea, aumento ponderale, tensione mammaria, cefalea, riacutizzazione degli episodi emicranici, irregolarità mestruali (si regolarizzano dopo i primi cicli e con l'assunzione costante), irritabilità, iperlipidemia. Il drospirenone deve essere usato con cautela nelle pazienti con problematiche mwcaepatiche o mwcqrenali.

cite-note-11. mweamweqsigmaaldrich.com, mweghttps://www.sigmaaldrich.com/catalog/product/sigma/sml0147?lang=it&region=ITmwew Titolo mancante per url mwfaurl (aiuto).

cite-note-22. ↑ mwggmwgwdrugs.com, mwhahttps://www.drugs.com/mtm/drospirenone-and-ethinyl-estradiol.htmlmwhq Titolo mancante per url mwhgurl (aiuto).

cite-note-33. ↑ mwjaGenazzani, Mannella & Simoncini, mwjqDrospirenone and its antialdosterone properties, in mwjgClimacteric, vol.mwjw 1, 2007, pp.mwka 11-18.

cite-note-44. ↑ mwlaLidegaard et al., mwlqmwlgRisk of venous thromboembolism from use of oral contraceptives containing different progestogens and oestrogen doses, in mwlwBMJ, vol.mwma 343, 2011, pp.mwmq 1-15, mwmgDOI:mwmw10.1136/bmj.d6423.

cite-note-55. ↑ mwnwO. Lidegaard, Milsom, Geirsson, Skjeldestad, mwoamwoqHormonal Contraception and venous thromboembolism, in mwogActa Obstetricia et Gynecologica Scandinavica, vol.mwow 91, 2012, pp.mwpa 796-788, mwpqDOI:mwpg10.1111/j.1600-0412.2012.01444.x. mwpwURL consultato il 22 ottobre 2012.

cite-note-66. ↑ mwramwrqmwrgHighlights of Prescribing Information for Yasmin (mwrwmwsaPDF), su mwsqaccessdata.fda.gov, FDA. mwsgURL consultato il 1º maggio 2019 mwsw(archiviato dall'mwtaurl originale il 10 febbraio 2017).

cite-note-bmj11-77. ↑ mwuaN Dunn, mwuqThe risk of deep venous thrombosis with oral contraceptives containing drospirenone., in mwugBMJ (Clinical research ed.), vol.mwuw 342, 21 aprile 2011, pp.mwva d2519, mwvqPMIDmwvg mwvw21511807.

• mwwwBrunton, Lazo, Parker, Goodman & Gilman - Le basi farmacologiche della terapia 12/ed, Zanichelli, 2012, ISBN 978-88-08-26130-4.

• mwxqBertram G. Katzung, Farmacologia generale e clinica, Padova, Piccin, 2006, ISBN 88-299-1804-0.

• mwxwBritish National Formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, Agenzia Italiana del Farmaco, 2007.

• mwywProgesterone

• mwzqContraccezione

• mwzwTerapia ormonale sostitutiva

• mw0qTrombofilia

• mw0wPillola anticoncezionale

Altri progetti

• Wikimedia Commons

• Wikimedia Commons contiene immagini o altri file su drospirenone